LORATIN EXPRESS 10MG TAB. N10

1.       VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

 

Loratin express 10 mg tabletės

 

 

2.       KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

 

Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg loratadino.

 

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: laktozė monohidratas (67,175 mg/tabletėje).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

3.       FARMACINĖ FORMA

 

Tabletė.

Tabletė yra balta, elipsinė, su įranta ir įspaudu „LT 10“.

Tabletę galima padalyti į lygias dozes.

 

 

4.       KLINIKINĖ INFORMACIJA

 

4.1     Terapinės indikacijos

 

Simptominis alerginės slogos ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymas.

 

4.2     Dozavimas ir vartojimo metodas

 

Dozavimas

 

Suaugusiesiems ir vyresniems negu 12 metų vaikams

Reikia gerti kartą per parą 10 mg (vieną tabletę). Vaistinio preparato vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso.

 

Vaikų populiacija

 

Nuo 2 iki 12 metų vaikai

Vaikai, sveriantys daugiau negu 30 kg.

Reikia gerti kartą per parą 10 mg (vieną tabletę).

 

Loratin express 10 mg tablečių netinka vartoti vaikams, sveriantiems mažiau kaip 30 kg.

 

Jaunesniems kaip 2 metų vaikams loratadino saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.

 

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Jei yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, iš pradžių rekomenduojama gerti mažesnę dozę, kadangi gali būti sumažėjęs loratadino klirensas. Suaugusiems žmonėms ir vaikams, sveriantiems daugiau negu 30 kg, iš pradžių rekomenduojama gerti kas antrą parą 10 mg dozę.

 

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

 

Senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

 

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

 

4.3     Kontraindikacijos

 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

 

4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

 

Loratin express 10 mg tablečių reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas (žr. 4.2 skyrių).

 

Loratin express sudėtyje yra laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, visiškas laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

 

Informacija cukriniu diabetu sergantiems pacientams

Vienoje tabletėje yra mažiau kaip 0,01 vieneto pakeičiamųjų angliavandenių.

 

Loratin express 10 mg tablečių vartojimą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip 48 valandoms iki odos mėginio, nes priešingu atveju dėl antihistamininio vaistinio preparato poveikio gali nepasireikšti arba susilpnėti odos reakcijos.

 

4.5     Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

 

Psichomotorinio gebėjimo tyrimų metu nustatyta, kad Loratin express 10 mg tabletės, vartojamos kartu su alkoholiu, jo poveikio nestiprina.

Dėl didelio loratadino terapinio indekso klinikai reikšmingos šio vaistinio preparato sąveikos su kitais vaistiniais preparatais nesitikima, o atliktų klinikinių tyrimų metu jos nepastebėta (žr. 5.2 skyrių).

 

Potenciali sąveika galima su CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitoriais, dėl ko gali padidėti loratadino koncentracija (žr. 5.2 skyrių) ir padaugėti nepageidaujamų reiškinių.

 

Kontroliuotų klinikinių tyrimų metu loratadino koncentracijos plazmoje padidėjimas yra pastebėtas kartu vartojant jį su ketokonazolu, eritromicinu ar cimetidinu, bet kliniškai reikšmingų pokyčių (tarp jų ir elektrokardiografinių) nebuvo.

 

Vaikų populiacija

Sąveikos tyrimai atlikti tik suaugusiesiems.

 

4.6     Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

 

Nėštumas

Didelis duomenų kiekis apie nėščias moteris (daugiau negu 1000 vaistiniu preparatu paveiktų nėštumų baigčių) rodo, kad loratadinas nesukelia apsigimimų ir toksinio poveikio vaisiui bei naujagimiui.

Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo toksinio poveikio reprodukcijai neparodė (žr. 5.3 skyrių). Dėl atsargumo, vartoti loratadino nėštumo metu pageidautina vengti.

 

Žindymas

Loratadinas išsiskiria su motinos pienu, todėl šio vaistinio preparato žindyvėms vartoti nerekomenduojama.

 

Vaisingumas

Duomenų apie poveikį vyrų ar moterų vaisingumui nėra.

 

4.7     Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

 

Klinikinių gebėjimo vairuoti tyrimų metu loratadinas pacientams šio gebėjimo neblogino. Loratadinas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

Vis dėlto pacientą reikia informuoti, kad labai retai kai kuriems žmonėms atsiranda mieguistumas, kuris gali veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.

 

4.8     Nepageidaujamas poveikis

 

Saugumo duomenų santrauka

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę žmonės ir paaugliai, sergantys alergine sloga (AS) arba lėtine idiopatine dilgėline (LID), duomenimis, vartojant rekomenduojamą 10 mg loratadino dozę nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios dažniau, negu žmonėms, kurie vartojo placebo, pastebėtos 2 % pacientų. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos, nustatytos dažniau negu placebą vartojusiems žmonėms, buvo mieguistumas (1,2 %), galvos skausmas (0,6 %), apetito padidėjimas (0,5 %) ir nemiga (0,1 %).

 

Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje

Žemiau esančioje lentelėje pateiktos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vaistiniam preparatui esant rinkoje, yra išvardytos pagal organų sistemų klases. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos yra išvardytos mažėjančio sunkumo tvarka.

 

Organų sistemų klasė	Dažnis	Nepageidaujamas poveikis
Imuninės sistemos sutrikimai	Labai retas	Padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant angioneurozinę edemą ir anafilaksiją).
Nervų sistemos sutrikimai	Labai retas	Svaigulys, traukuliai.
Širdies sutrikimai	Labai retas	Tachikardija, palpitacija.
Virškinimo trakto sutrikimai	Labai retas	Pykinimas, burnos džiūvimas, skrandžio uždegimas.
Kepenų ir tulžies pūslės ir latakų sutrikimai	Labai retas	Kepenų funkcijos sutrikimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai	Labai retas	Išbėrimas, nuplikimas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai	Labai retas	Nuovargis.
Tyrimai	Nežinomas	Padidėjęs kūno svoris.

 

Vaikų populiacija

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 2‑12 metų vaikai, metu nustatytos nepageidaujamos reakcijos atsiradusios dažniau, negu placebo grupės pacientams, buvo galvos skausmas (2,7 %), nervingumas (2,3 %) ir nuovargis (1 %).

 

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius), faksu (nemokamu fakso numeriu (8 800) 20 131), elektroniniu paštu (adresu [email protected]), per interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt ).

 

4.9     Perdozavimas

 

Loratadino perdozavimas dažnina ir stiprina anticholinerginio poveikio simptomus. Perdozavus pastebėtas mieguistumas, tachikardija, galvos skausmas.

Jei išgerta per didelė dozė, reikia pradėti simptominį ir palaikomąjį gydymą ir tęsti tol, kol būtina. Galima mėginti sugirdyti su vandeniu sumaišytos aktyvintosios anglies ir plauti skrandį.

Hemodialize loratadino iš kraujo plazmos pašalinti neįmanoma. Kiek vaistinio preparato galima pašalinti peritonine dialize, nežinoma. Suteikus neatidėliotiną pagalbą, ligonį dar kurį laiką būtina stebėti.

 

 

5.       FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

 

5.1     Farmakodinaminės savybės

 

Farmakoterapinė grupė - sistemiškai veikiantys antihistamininiai vaistiniai preparatai, kiti rezorbcinio veikimo antihistamininiai vaistiniai preparatai, ATC kodas - R06AX13.

 

Veikimo mechanizmas

Loratadinas, veiklioji Loratin express 10 mg tablečių medžiaga, yra triciklis antihistamininis vaistinis preparatas, sukeliantis selektyvų poveikį periferiniams H₁ receptoriams.

 

Farmakodinaminis poveikis

Vartojamas rekomenduojamomis dozėmis daugumai žmonių loratadinas nesukelia klinikai reikšmingo raminamojo ir anticholinerginio poveikio.

Vaistinio preparato vartojant ilgai, neatsiranda klinikai reikšmingų gyvybinių funkcijų, laboratorinių tyrimų rodmenų, klinikinio tyrimo rodmenų ar EKG pokyčių.

Loratadinas nedaro reikšmingos įtakos H₂ receptoriams, neslopina noradrenalino absorbcijos ir beveik neveikia širdies ir kraujagyslių funkcijos bei nedaro tiesioginio poveikio širdies ritmo vedliams.

 

5.2     Farmakokinetinės savybės

 

Absorbcija

Išgertas loratadinas greitai ir gana gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Loratadino ir jo aktyvių metabolitų biologinis prieinamumas yra proporcingas vaistinio preparato dozei.

 

Biotransformacija

Pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu daug vaistinio preparato metabolizuoja kepenų fermentai (daugiausia CYP 3A4 ir CYP2D6). Pagrindinis metabolitas desloratadinas (DL) yra farmakologiškai aktyvus ir sukelia didžiąją dalį klinikinių pokyčių. Išgėrus loratadino, jo ir DL didžiausia koncentracija plazmoje (T_max) atsiranda atitinkamai po 1‑1,5 val. ir po 1,5‑3,7 val.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenimis, ketokonazolas, eritromicinas ir cimetidinas, vartojami kartu su loratadinu, didina šio vaistinio preparato koncentraciją kraujo plazmoje, tačiau klinikai reikšmingų pokyčių, įskaitant elektrokardiogramos pokyčius, neatsiranda.

 

Pasiskirstymas

97‑99 % loratadino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, su jais jungiasi 73‑76 % aktyvių metabolitų.

Sveikų savanorių organizme loratadino ir jo aktyvių metabolitų pusinio pasiskirstymo plazmoje laikas trunka maždaug 1‑2 valandas. Sveikiems savanoriams, vidutinis galutinės loratadino pusinės eliminacijos laikas trunka 8,4 valandos (nuo 3 iki 20 valandų), pagrindinio aktyvaus metabolito – 28 valandas (nuo 8,8 iki 92 valandų).

 

Eliminacija

Per 10 parų maždaug 40 % vaistinio preparato dozės iš organizmo pašalinama su šlapimu, maždaug 42 % - su išmatomis, daugiausia konjuguotų metabolitų pavidalu. Per pirmas 24 valandas su šlapimu pašalinama maždaug 27 % vartotos dozės. Veiklios medžiagos, t. y. nepakitusio loratadino ir DL, forma su šlapimu šalinama mažiau negu 1 % dozės.

Loratadinas ir jo aktyvus metabolitas išsiskiria su žindyvės pienu.

 

Senyvi pacientai

Loratadino jo aktyvių metabolitų farmakokinetika pagyvenusių ir jaunesnių sveikų savanorių organizme yra panaši.

 

Maisto įtaka

Maistas, vartojamas kartu su loratadinu, gali šiek tiek lėtinti jo absorbciją, tačiau šis pokytis klinikiniam poveikiui įtakos nedaro.

 

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kuriems yra lėtinis inkstų veiklos sutrikimas, loratadino ir jo metabolitų AUC ir didžiausia koncentracija plazmoje (C_max) yra didesnė už analogiškus rodmenis pacientams, kurių inkstų veikla normali. Sergančių žmonių ir sveikų savanorių vidutinis loratadino ir jo metabolitų pusinės eliminacijos periodas skiriasi nereikšmingai. Ligonių, sergančių lėtiniu inkstų veiklos sutrikimu, organizme loratadino ar jo veiklių metabolitų farmakokinetikai kraujo dializė įtakos nedaro.

 

Sutrikusi kepenų funkcija

Žmonėms, sergantiems alkoholio sukelta lėtine kepenų liga, loratadino AUC ir C_max yra dvigubai didesni, tačiau jo veiklių metabolitų farmakokinetika beveik tokia pati, kaip žmonių, kurių kepenų veikla normali, organizme. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas trunka atitinkamai 24 ir 37 valandas. Kuo sunkesnis kepenų veiklos sutrikimas, tuo jis ilgesnis.

 

5.3     Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

 

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Toksinio poveikio dauginimuisi metu teratogeninio poveikio nepastebėta. Vis dėlto, žiurkėms, kurių plazmoje veikliosios medžiagos kiekis (AUC) buvo 10 kartų didesnis už vaistinio preparato kiekį, kuris atsiranda vartojant gydomąsias dozes, pailgėjo jauniklių atsivedimo laikas ir sumažėjo jų išgyvenamumas.

Tyrimo su žiurkėnais, kuriems 5 paras kasdien į žando maišelį buvo dedama net iki 12 tablečių (120 mg) geriamojo liofilizato, metu gleivinės dirginimo nepastebėta.

 

 

6.       FARMACINĖ INFORMACIJA

 

6.1     Pagalbinių medžiagų sąrašas

 

Laktozė monohidratas

Magnio stearatas

Kukurūzų krakmolas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

 

6.2     Nesuderinamumas

 

Duomenys nebūtini.

 

6.3     Tinkamumo laikas

 

5 metai.

 

6.4     Specialios laikymo sąlygos

 

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

 

6.5     Talpyklės pobūdis ir jos turinys

 

Kartono dėžutė, kurioje yra 10 tablečių, supakuotų aliuminio/polivinilchlorido lizdinėje plokštelėje ir pakuotės lapelis.

 

6.6     Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

 

Specialių reikalavimų nėra.

 

 

7.       REGISTRUOTOJAS

 

HEXAL AG

Industriestraße 25

83607 Holzkirchen

Vokietija

 

 

8.       REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-AI)

 

LT/1/02/1384/002

 

 

9.       REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO DATA

 

Registravimo data 2002 m. kovo 13 d.

Paskutinio perregistravimo data 2008 m. gruodžio 18 d

 

 

10.     TEKSTO PERŽIŪROS DATA

 

2018 m. liepos 25 d.

 

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje http://www.vvkt.lt/